牵牛子苦辛寒入肾经，走水道、既能泻水，又能利尿，使水湿从二便排除。其逐水之力虽较甘遂、大戟、芫花稍缓、但仍为峻下之品，以水饮停蓄正气未衰者为宜。泻下通便。牵牛子少用能通大便，去积滞。李杲有牵牛子“少则动大便、多则下水”之说。《本草正义》谓： “牵牛、善泄湿热，通利水遭、赤走大便”。故常用于肠胃湿热积滞，大便秘结：其症大便干结、小便短赤，面红身热，或兼有腹胀，口干而渴，舌红苔黄腻，或燥，脉滑数。可用牵牛子清热通便。杀虫攻积。