赛乐赛的主要作用是通过抑制脂肪酶的活性，减少食物中脂肪的消化和吸收，从而降低摄入的热量，帮助控制体重。它主要针对胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶，与这些酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使其失活。由于失活的酶无法将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯便不能被身体吸收。这样，赛乐赛能减少脂肪的吸收近30%，从而达到减少热量摄入，控制体重的效果。由于赛乐赛主要在胃肠道发挥作用，不参与人体机体代谢，因此它不会对人体产生毒副作用。