酯类物有哪些?它们的区别是什么?【点击查看详情】
酯类药物主要包括甘油、异山梨酯和单异山梨酯,它们在临床上用于治疗冠状动脉痉挛性心绞痛,特别是钙离子拮抗剂和劳力型心绞痛。甘油虽然常见,但由于其生物利用度极低,通常仅用于局部使用,口服制剂较少见,偶有缓释剂型。它的作用迅速,但可能引发耐受性,且可能导致血管扩张后的短暂头痛现象。异山梨酯的生物利用度为20-30%,半衰期短,约30分钟,这导致其峰形作用明显,即浓度快速升高后迅速下降。普通片剂效果并不理想,缓释剂在国外应用较多,以改善其血药浓度的稳定。单异山梨酯作为ISDN的代谢产物,口服无首过效应,生物利用度接近100%,半衰期较长,为4-5小时。因此,它的缓释和控释剂型更受青睐,一般建议每日一次。单异山梨酯是更为理想的口服选择,有多种剂型供选择。