盐酸左旋咪唑作为四咪唑的左旋体，可特异性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量生成。当虫体接触该药物时，会导致神经肌肉持续去极化，引发肌肉持续收缩，最终导致麻痹。此外，药物还具有拟胆碱作用，有助于虫体的排出。盐酸左旋咪唑的活性大约是四咪唑的1-2倍，但毒性较低。此外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。盐酸左旋咪唑还具有免疫调节和免疫兴奋功能，对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病具有较好的疗效。