慢性粒细胞白血病治疗的目的是控制疾病进展和维持血细胞在正常范围，可以使用羟基尿、干扰素或格列卫、达希纳等。某些年轻病人可以考虑干细胞移植以获得治愈的机会。那么，达希纳(尼洛替尼胶囊)这个药，刚刚吃有什么反应？
达希纳(尼洛替尼)400 mg，2次/日可迅速使格列卫(伊马替尼)耐药或不耐受的CP或AP患者获得缓解(表1);且缓解持续时间长，各有78%和83%的CP患者维持主要细胞遗传学缓解(MCyR)或完全细胞遗传学缓解(CCyR)达24个月;获得CCyR的AP患者也有70%维持CCyR达24个月。CP及AP患者估算的24个月总生存率(OS)为88%和67%。基于达希纳(尼洛替尼)迅速、持久的疗效，显著的OS改善，CML患者经过合理治疗可获得长期生存，甚至实现由恶性疾病向慢性病的转变。
约98%的达希纳(尼洛替尼胶囊)与血浆蛋白结合(白蛋白和α1-酸糖蛋白)。达希纳(尼洛替尼胶囊)的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。达希纳(尼洛替尼胶囊)经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP 3A4去甲基和羟基化。达希纳(尼洛替尼胶囊)是血清中的主要循环成分(87.5%)，其代谢产物对达希纳(尼洛替尼胶囊)的药理作用无显著贡献。在健康受试者中，服用单剂放射标记的达希纳(尼洛替尼胶囊)后，超过90%的剂量在7天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5%，以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%(以葡萄糖苷酸的形式)。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。
达希纳是选择性更强、疗效更显著的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，它通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
下载本文