最容易引起肝脏病变的就是酒精、脂肪和药物。其中大多数药物都必须经肝脏代谢，将毒性物质降解，才能发挥出治疗作用而又不致让人中毒。如果长期大剂量用药，肝脏的解毒功能就会下降，那些没被降解的毒性物质就会损伤大脑、心脏、肾脏和胃肠等器官，还会损伤肝脏本身。特别是老年人或肝功能不良患者，肝转化药物的能力减弱，药物在体内存留的时间相对延长，如地高辛在青年人体内的半衰期为50小时，而在80岁的老人体内则延长至80小时；四环素在30岁的年轻人体内的半衰期为5小时，而在老年人体内可延长至8小时，因此极易造成蓄积中毒。

（1）损害肝脏的途径：①药物直接引起肝细胞变形、坏死等病理变化，如硫唑嘌呤、环磷酰胺、门冬酰胺酶等。②药物间接引起肝损害。药物或其代谢产物干扰、阻滞肝细胞内某些重要代谢途径或胆汁排泄功能，导致肝细胞受损或胆汁排泄障碍，如类固醇激素、四环素和抗代谢药等。③药物引起变态（过敏）反应。一般在用药1～4周内发生，可引起肝功能损害和黄疸等，如氨基水杨酸、氯丙嗪、磺胺类等。④药物引起特异性体质患者代谢异常。如异烟肼可在人体内迅速被酰化，形成乙酰肼而引起肝小叶变性坏死。⑤药物引起肝药酶改变。某些药物可诱导肝微粒体代谢酶活力增加，从而加速对该药或其他药物的代谢，甚至干扰正常代谢，引起肝损害，如利福平、异烟肼等。

（2）肝脏被损害的病理类型：①肝细胞坏死型。如解热镇痛药布洛芬、吲哚美辛、索米痛片（去痛片）等所致。②肝炎型。如异烟肼、保泰松等引起的急性肝炎。③脂肪肝型。如乙醇、四环素等引起的肝病变。④胆汁淤滞型。多由氯霉素、氯丙嗪、利福平和类固醇等药物所致。⑤肉芽肿型。如苯妥英钠、青霉素、普鲁卡因胺所致。

（3）损害肝脏的药物：①抗生素类药。包括青霉素、先锋霉素、红霉素、吉他霉素（白霉素）、麦迪霉素、四环素、土霉素、多西环素（强力霉素）、氯霉素、头孢菌素类、氨基糖苷类、喹诺酮类、硝咪唑类、大环内酯类（如罗红霉素）、阿奇霉素类、盐酸小檗碱（如黄连素）、抗结核类、磺胺类、两性霉素B和灰黄霉素抗病毒类等。②解热镇痛药。非那西丁、阿司匹林、氨基比林、安乃近、布洛芬、吲哚美辛、保泰松、羟基保泰松、乙酰氨基酚、炎痛喜康和萘普生等，可能引起变态反应，导致胆汁淤滞或肝炎型肝损害。③作用于神经系统类药（抗癫药及镇静药）。安定、利眠宁、苯巴比妥、异戊巴比妥、甲喹酮（安眠酮）、硝基西泮、苯妥英钠、丙戊酸钠、氯丙嗪、苯海索和氟哌啶醇等。这些药物可引起变态反应而导致肝炎型或胆汁淤滞型肝损害。④作用于循环系统类药。甲基多巴、氧烯洛尔、塞米易等可引起变态反应；氯贝丁酯可导致谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高，造成肝炎型或胆汁淤滞型肝损害。⑤作用于内分泌系统类药。格列本脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、丙硫氧嘧啶、泼尼松、地塞米松、己烯雌酚、雌三醇、甲睾酮、同坦唑醇（吡唑甲氢龙）等均可导致不同程度的肝炎型或胆汁淤滞型肝损害。⑥维生素类药物也可给肝脏带来一定程度的损害，比如维生素A、烟酰胺等。还有降脂药如安妥明、血脉宁、门冬酸胺酶等；降血糖药如格列齐特、阿卡波糖、抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯嘌呤等；抗甲状腺药；避孕药；某些中药如苍耳子、黄药子、潼蒺藜等10多类200多种。

肝功能不全者不宜选用容易导致肝损害的药物，如确实病情需要，所用药的剂量应酌情减量，并定期检查肝功能，当出现药物性肝损害时，治疗与病毒性肝炎方法相似，主要使用护肝药物如肝太乐、能量合剂、维生素类、多种氨基酸等。