第一章 绪论

1、生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）——ADME

3、转运（transport）：吸收+分布+排泄，处置（disposition）：分布+代谢+排泄，消除（elimination）：代谢+排泄

第二章 药物的吸收

1、药物吸收（absorption of drug）：指药物从给药部位进入体循环的过程。

2、膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜的现象。

3、跨细胞途径（transcellular pathway）：指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等，而穿过细胞膜的转运途径。

4、细胞间途径（paracellular pathway）：指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。

5、被动转运（passive transport）：不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。

6、单纯扩散/被动扩散（simple diffusion），促进扩散/易化扩散（facilitated diffusion）

7、膜孔转运（membrane pore transport）：物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。

8、主动转运（active transport）：需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。

9、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。包括入胞作用（endocytosis），出胞作用（exocytosis）

10、多药耐药（multidrug resistance, MDR）：外排转运体对抗肿瘤药物的外排作用会导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞的杀伤作用下降。

11、胃排空（gastric emptying）：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

12、肝首过效应（live first pass effect）：经胃肠道给药的药物在尚未吸收进入血液循环前即在肝脏被代谢，而使进入血液循环的原形药量减少的现象。

13、肝肠循环（enterohepatic cycle）：指经胆汁排入肠道内的药物，在肠道中被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

14、pH-分配假说（pH-partition hypothesis）：药物的吸收取决于吸收部位pH条件下未解离型药物的比例和油/水分配系数的假说。

15、生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system, BCS）：根据药物的体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。

16、吸收数（absorption number, An）：反映药物在胃肠道渗透性高低的函数。（无单位！）

17、剂量数（dose number, Do）：药物溶解性能的函数。

18、溶出数（dissolution number, Dn）：反映药物从制剂中释放速度的函数。

第三章 药物的分布

1、药物的分布（distribution of drug）：药物进入血液循环后，在血液和组织之间的转运过程。

2、药物蓄积（accumulation）：当长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

3、表观分布容积（apparent volume of distribution）：假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物溶解所需的体液总体积，无解剖学生理意义，表示药物在血浆和组织间动态分布的特性。

4、血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）：从血液中直接转运至脑内时的血液-脑组织屏障。

5、膜间转运（inter-membrane transfer）：指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。

6、接触释放（contact release）：微粒和细胞接触后，微粒中的药物释放并向细胞内转运。

第四章 药物的代谢

1、药物代谢/生物转化（drug metabolism/biotransformation）：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下发生化学结构改变的过程。

2、肝清除率（hepatic clearance, Clh）：指单位时间内有多少体积血浆最终所含的药物被肝脏清除。

3、肝提取率（extraction ratio, ER）

4、基于代谢的药物-药物相互作用（metabolism-mediated drug-drug interactions, MDDIs）：指两种或两种以上药物在同时或前后序贯用药时，在代谢环节发生了相互作用，可分为酶诱导作用和酶抑制作用。

5、前体药物（pro-drug）：指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能够转化为原来的母体药物，再发挥治疗作用。

第五章 药物的排泄

1、药物的排泄（excretion of drug）：指体内药物或其代谢物排除体外的过程，肾排泄（renal excretion）和胆汁排泄（biliary excretion）为最重要的排泄途径。

2、肾小球滤过率（glomerular filtration rate, GFR）：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量。

3、肾清除率（renal clearance, Clr）：指肾脏单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去，被完全清楚了某物质的血浆容积就称为该物质的血浆清除率。

第六章 药物动力学

1、药物动力学（pharmacokinetics）：应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程量变规律的学科。

2、一级速率过程（first order rate processes）：指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或浓度的一次方成正比。

3、零级速率过程（zero order rate processes）：指药物在体内某部位的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或药物浓度无关。

4、隔室模型（compartment model）：将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征。

5、室（central compartment），外周室（peripheral compartment）

6、速率常数（rate constant）：描述速率过程变化快慢的重要参数。

7、生物半衰期（biological half life）：指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间。

8、清除率（clearance）：指在单位时间内机体能将相当于多少体积血液中的药物完全清除，即单位时间内从体内消除的药物的表观分布容积。

9、血药浓度-时间曲线下面积（area under curve, AUC）

10、稳态血药浓度（steady state plasma drug concentration）

11、负荷剂量（loading dose）

12、剂量依赖性药物动力学（dose-dependent pharmacokinetics），时间依赖性药物动力学（time-dependent pharmacokinetics）

13、统计矩原理（statistical moment theory）

第七章 生物利用度与生物等效性

1、生物利用度（bioavailability, BA）：指制剂中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

2、绝对生物利用度（absolute bioavailability, Fabc）：指同一种药物血管外给药与静脉给药比较获得的药物吸收进入体循环的量。

3、相对生物利用度（relative bioavailability, Frel）：以其他非静脉途径给药的制剂微参比制剂获得的药物吸收进入体循环的量。

4、生物等效性（bioequivalence, BE）：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给予相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

5、药学等效性/药剂等效性（pharmaceutical equivalence）：两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，可认为药学等效。

6、治疗等效性（therapeutic equivalence）：如果两制剂含有相同活性成分，并且临床上显示具有相同的安全性和有效性，可认为两制剂具有治疗等效性。

7、基本相似药物（essentially similar product）：如果两个制剂具有等量且符合同一质量标准的药物活性成分，具有相同剂型，并且经过证明具有生物等效性，则两个制剂可认为是基本相似药物。下载本文