| 产品名称 | 醋酸格拉替雷 |
| 商品名 | Copaxone® |
| 英文名称: | glatiramer acetate |
| CAS NO: | 147245-92-9 |
| 分子量: | 623.6505 |
| 分子式: | C25H45N5O13 |
| 别名: | L-丙氨酸-L-谷氨酸-L-赖氨酸-L-酪氨酸多肽聚合物醋酸盐;醋酸格卡替雷 |
| 结构式: | |
| 制剂及规格 | 冻干粉，20mg/40mg/支 |
| 给药途径 | 皮下注射（新剂型） |
| 原研 | 以色列药厂TEVA |
| 上市信息 | 1996年美国FDA批准每日用药的醋酸格拉替雷20mg／mL上市，目前仍可继续使用，且已在包括俄罗斯、加拿大、墨西哥、澳大利亚、以色列和所有欧洲国家在内的全球50多个国家销售.，2012年销售额 39.96亿美元， |
| 专利信息 | 专利将在2014年5月24日到期 |
| 性质 | Copaxone是一种合成的胜肽类化合物,由以下4种氨基酸L-glutamic acid(L-谷氨酸)， L-alanine（L-丙氨酸）， L-lysine（L-赖氨酸）与L-tyrosine（L-络氨酸）,平均摩尔分数分别为0．141，0．427，0．095和0．338)醋酸盐组成。醋酸格拉替雷平均分子量为5000～9000道尔顿.药品为白色至灰白色的灭菌,冻晶粉末,包装另附注射用水以调制成注射溶液之用.主要作为单次皮下注射以治疗多发性硬化症. |
| 作用机转 | Copaxone主要藉由多发性硬化症患者体内的免疫进程以达到治疗的目的.进入体内后,Copaxone与免疫系统内的因子结合并进入中枢神经,透过一连串的免疫作用扭转多发性硬化症患者其自体免疫进程;亦即刺激「有害」或前发炎性的T细胞转换为「有益的」或抗发炎的T细胞.Copaxone可直接作用於神经细胞损伤部位并直接减少发炎情形.这些效益都有助於减少多发性硬化症患者其复发率,以及有效降低其进一步的损伤. |
| 临床疗效 | 临床已有许多研究证实Copaxone可有效降低复发型多发性硬化症患者其复发频率.这些研究包括密切地监控患者投药后的复发情形,相伴症状改善的评估,以及MRI (核磁共振造影)所显示的损伤部位改善情形.另外亦有研究针对Copaxone对於维护患者生理功能的影响作评估,结果显示Copaxone可减少活动性损伤发展为永久的神经性损害,恢复轴突功能以及神经元的完整性,亦即Copaxone防止患者中枢神经内进一步的损害与病况的恶化. |
| 副作用 | 最常见的副作用为注射部位的刺激反应,包括:红斑,疼痛,肿胀,搔痒,水肿,发炎与过敏反应.其它有能於注射后立即发生的症状包括:血管扩张,胸痛,呼吸困难和心悸.这些反应可於注射后几分钟内即发生,持续数分钟后即逐渐消失;通常这些副作用多属轻微,极少因此需要接受治疗. |
| 药品交互作用 | 目前尚未有Copaxone与其它药品产生交互作用的相关研究.现存的临床研究里并未发现Copaxone与现有其它治疗多发性硬化症的药品之间有任何显著的药品交互作用,包括同时给药的corticosteroids (皮质类固醇)投予长达28天.目前尚无Copaxone并用干扰素的影响研究. |
| 制剂样品 | |
| 原料药制备工艺 | 以1,4二氧六环为溶剂，以溴化氢/醋酸为保护剂，以二乙胺为引发剂存，聚合L丙氨酸、L酪氨酸、L谷氨酸γ苄酯、Lε三氟乙酰基赖氨酸的N甲酸酐（NCA），以形成受保护的格拉替雷；将酸加入到步骤1）形成的受保护的格拉替雷中，脱除苄基，以形成三氟乙酰基格拉替雷；将1M哌啶水溶液加入到三氟乙酰基格拉替雷中，脱除三氟乙酰基，以形成格拉替雷粗品；经透析纯化获得醋酸格拉替雷。 |
