1、药效学是研究(  E  )

A.药物的临床疗效    B.提高药物疗效的途径     C.如何改善药物质量

D.机体如何对药物进行处理   E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化

2.药动学是研究（ A  ）

A.机体如何对药物进行处理   B.药物如何影响机体     C.药物在体的时间变化

D.合理用药的治疗方案       E.药物效应动力学

3.半数有效量是指（ C  ）

A.临床有效量    B.LD50    C.引起50%阳性反应的剂量   D.效应强度  E.以上都不是

4.药物半数致死量（LD50）是指（ E  ）

A.致死量的一半   B.中毒量的一半      C.杀死半数病原微生物的剂量

D.杀死半数寄生虫的剂量      E.引起半数动物死亡的剂量

5.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于（ B  ）

A.药物是否具有亲和力    B.药物是否具有在活性    C.药物的酸碱度

D.药物的脂溶性          E.药物的极性大小

6.竞争性拮抗剂的特点是（  B ）

A  无亲和力，无在活性   B  有亲和力，无在活性    C  有亲和力，有在活性

D  无亲和力，有在活性       E  以上均不是

7. 药物作用的双重性是指(  D )

A  治疗作用和副作用         B  对因治疗和对症治疗     C  治疗作用和毒性作用      D  治疗作用和不良反应       E  局部作用和吸收作用

8. 副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？(  B  )

A  中毒量      B  治疗量        C  无效量       D  极量            E  致死量

9. 可用于表示药物安全性的参数( D  )  

 A  阈剂量       B  效能     C  效价强度  D  治疗指数          E  LD50

10. 弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是(  B ) 

 A 胃粘膜       B 小肠     C 横结肠     D 乙状结肠       E 十二指肠

11. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因(  B ) 

A.在杀菌作用上有协同作用       B.二者竞争肾小管的分泌通道    

C.对细菌代谢有双重阻断作用     D.延缓抗药性产生            E.以上都不对

12. 药物的t1/2是指(  A   ) 

A  药物的血药浓度下降一半所需时间    

B  药物的稳态血药浓度下降一半所需时间   

C  与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时     

D  与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克    

E  药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量

13. 某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人 睡了(  B  )

A   2h          B  3h          C  4h       D  5h         E  0.5h

14. 弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物(  D )    

A  在胃中解离增多，自胃吸收增多      B  在胃中解离减少，自胃吸收增多    C  在胃中解离减少，自胃吸收减少      D  在胃中解离增多，自胃吸收减少    E  无变化

15. 药物的时量曲线下面积反映(  D )

A  在一定时间药物的分布情况  B  药物的血浆t1/2长短 C  在一定时间药物消除的量   D  在一定时间药物吸收入血的相对量    E  药物达到稳态浓度时所需要的时间

16. 阿托品不能单独用于治疗(  C )

A  虹膜睫状体炎    B  验光配镜     C  胆绞痛      D  青光眼    E  感染性休克

17. 时量曲线的峰值浓度表明(  A ) 

A  药物吸收速度与消除速度相等    B  药物吸收过程已完成    C  药物在体分布已达到平衡      D  药物消除过程才开始 E  药物的疗效最好

18. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的(  C )

A.心率减慢                  B.胃肠道平滑肌收缩            C.胃肠道括约肌收缩   D.膀胱括约肌舒            E.瞳孔括约肌收缩

19. 胆碱能神经不包括(  B )

A.交感、副交感神经节前纤维         B.交感神经节后纤维的大部分      

C.副交感神经节后纤维               D.运动神经        E.支配汗腺的分泌神经

20. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于(  D )

A.摄取1                      B.摄取2               C.胆碱乙酰转移酶的作用 

D.胆碱酯酶水解                E.以上都不对

21. 能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为(  A )

A. M受体      B. N受体       C.α受体       D.β受体          E. DA受体

22. 下列哪种效应是通过激动M-R实现的？(  D  )    

A  膀胱括约肌收缩    B  骨骼肌收缩          C  虹膜辐射肌收缩    

D  汗腺分泌          E  睫状肌舒

23. ACh作用的消失，主要(  D )    

A  被突触前膜再摄取  B  是扩散入血液中被肝肾破坏    C  被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解   D  被神经突触部位的胆碱酯酶水解    E  在突触间隙被MAO所破坏

24. M样作用是指(  E )    

A  烟碱样作用        B  心脏兴奋、血管扩、平滑肌松驰     C  骨骼肌收缩  

D  血管收缩、扩瞳    E  心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩

25. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类（农药）中毒是因为(  A )

A.能使失去活性的胆碱酯酶复活   B.能直接对抗乙酰胆碱的作用       C.有阻断M胆碱受体的作用 D.有阻断N胆碱受体的作用       E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性

26. 抢救有机磷酸酯类中度以上中毒，最好应当使用(  D  )

A.阿托品                      B.解磷定                C.解磷定和筒箭毒碱 

D.解磷定和阿托品              E.阿托品和筒箭毒碱

27. 治疗量阿托品一般不出现(  C  )

A.口干、乏汗     B.皮肤潮红 C.心率加快  D.畏光，视力模糊   E.烦躁不安，呼吸加快

28. 异丙肾上腺素治疗哮喘的常见不良反应是(  D  )

A  腹泻    B  中枢兴奋    C  直立性低血压    D  心动过速    E  脑血管意外

29. 静滴剂量过大，易致肾功能衰竭的药物是(  C  )

A  肾上腺素    B  异丙肾上腺素    C  去甲肾上腺素    D  多巴胺   E  麻黄碱

30. 肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是(  D  )

A  使局部血管收缩而止血         B  预防过敏性休克的发生    C  防止低血压的发生    D  使局麻时间延长，减少吸收中毒    E  使局部血管扩，使局麻药吸收加快

31. 去甲肾上腺素不同于肾上腺素之处是(  E  )

A  为儿茶酚胺类药物    B  能激动α-R    C  能增加心肌耗氧量     

D  升高血压            E  在整体情况下心率会减慢

32. 属α1-R激动药的药物是(  C  )

A  去甲肾上腺素    B  肾上腺素    C  甲氧明    D  间羟胺    E  麻黄碱

33. 控制支气管哮喘急性发作宜选用(  B  )

A  麻黄碱   B  异丙肾上腺素    C  多巴胺    D  间羟胺    E  去甲肾上腺素

34. 肾上腺素禁用于(  B  )

A  支气管哮喘急性发作    B  甲亢    C  过敏性休克    D  心脏骤停    E  局部止血

35. 主要用于支气管哮喘轻症治疗的药物是(  A  )

A  麻黄碱    B  肾上腺素    C  异丙肾上腺素    D  阿托品    E  去甲肾上腺素

36. “肾上腺素升压作用的翻转”是指(  B  )

A.给予β受体阻断药后出现升压效应         B.给予α受体阻断药后出现降压效应 

C.肾上腺素具有α、β受体激动效应         D.收缩上升，舒压不变或下降

E.由于升高血压，对脑血管的被动扩作用

37. 下列具有拟胆碱作用的药物是(  D  )

A.间羟胺        B.多巴酚丁胺        C.酚苄明       D.酚妥拉明       E.山莨菪碱

38. 属长效类α-R阻断药的是(  D  )

A  酚妥拉明    B  妥拉唑啉    C  哌唑嗪    D  酚苄明    E  甲氧明

39. 可选择性阻断α1-R的药物是(  E  )    

A  氯丙嗪    B  异丙嗪    C  肼屈嗪    D  丙咪嗪    E  哌唑嗪

40. 给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会(  D  )

 A.出现升压效应  B.进一步降压   C.先升压再降压    D.减弱       E.导致休克产生

41. 用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是(  E  )

 A.肾上腺素         B.酚妥拉明        C.阿托品       D.组胺        E.普萘洛尔 

42. 静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是(  C  )

 A. 局部注射局部            B.肌注射酚妥拉明           

C.局部注射酚妥拉明      D.局部注射β受体阻断药    E.局部浸润用肤轻松软膏 

43. 静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应(  A  )

 A.肾上腺素        B.异丙肾上腺素     C.氯丙嗪    D.东莨菪碱       E.新斯的明

44. 局麻药的作用机制(  A  )

 A.阻滞Na+流  B.阻滞K+外流  C.阻滞CL-流    D.阻滞Ca2+流  E.降低静息电位

45. 苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄(  C  )

A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 

B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 

C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 

D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收         E.以上均不对

46. 硫酸镁抗惊厥的作用机制是(  A  )

A  特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用    

B  阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道    C  作用同苯二氮卓类    

D  抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制    E  以是都不是

47. 苯妥英钠是何种疾病的首选药物？(  B  )    

A  癫痫小发作  B 癫痫大发作 C  癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作  E  小儿惊厥 

48、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？(  B  )    

A  大发作  B  失神小发作    C  部分性发作   D  中枢疼痛综合症  E 癫痫持续状态 

49、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？(  A  )    

A  失神小发作  B  大发作  C  癫痫持续状态  D  部分性发作  E  中枢疼痛综合症

50. 硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是(  C  )

A  静脉输注NaHCO3，加快排泄      B  静脉滴注毒扁豆碱    C  静脉缓慢注射氯化钙            D  进行人工呼吸    E  静脉注射呋塞米，加速药物排泄

51. 镇痛作用最强的药物是(  C  )

A  吗啡    B  喷他佐辛    C  芬太尼    D  美沙酮    E  可待因 

52、哌替啶比吗啡应用多的原因是(  D  )    

A  无便秘作用        B  呼吸抑制作用轻    C  作用较慢，维持时间短    

D  成瘾性较吗啡轻    E  对支气平滑肌无影响 

52、胆绞痛病人最好选用(  D  )    

A  阿托品    B  哌替啶    C  氯丙嗪＋阿托品    

D  哌替啶＋阿托品    E  阿司匹林＋阿托品． 

53、心源性哮喘可以选用(  E  )    

A  肾上腺素    B  沙丁胺醇    C  地塞米松    D  格列齐特    E  吗啡 

54、吗啡镇痛作用的主要部位是(  B  )

A  蓝斑核的阿片受体    B  丘脑侧、脑室及导水管周围灰质      

C  黑质－纹状体通路    D  脑干网状结构    E  大脑边缘系统

55、吗啡的镇痛作用最适用于(  A  )    

A  其他镇痛药无效时的急性锐痛    B  神经痛       C  脑外伤疼痛    D  分娩止痛                       E  诊断未明的急腹症疼痛 

56、人工冬眠合剂的组成是(  A  )

A  哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪     B  派替啶、吗啡、异丙嗪      C  哌替啶、芬太尼、氯丙嗪     D  哌替啶、芬太尼、异丙嗪    E  芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 

57、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是(  C  )   

 A  哌替啶    B  安那度    C  芬太尼    D  可待因    E  曲马朵

58. 解热镇痛药的退热作用机制是(  B  )   

A  抑制中枢PG合成     B  抑制外周PG合成    C  抑制中枢PG降解   

D  抑制外周PG降解     E  增加中枢PG释放 

59、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在(  E  )    

A  导水管周围灰质    B  脊髓    C  丘脑    D  脑干    E  外周 

60、解热镇痛药的镇痛作用机制是(  C  )    

A  阻断传入神经的冲动传导      B  降低感觉纤维感受器的敏感性      

C  阻止炎症时PG的合成         D  激动阿片受体    E   以上都不是 

61、治疗类风湿性关节炎的首选药的是(  B  )    

A  水酸钠    B  阿司匹林    C  保泰松    D  吲哚美辛   E  对乙酰氨基酚 

62、可防止脑血栓形成的药物是(  B  )    

A  水酸钠    B  阿司匹林    C  保泰松    D  吲哚美辛    E  布洛芬

63、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是(  C  )    

A  减慢其在肝脏代谢   B  增加其对细菌膜的通透性    C  减少其在皮肤小管分泌排泄        D  对细菌起双重杀菌作用    E  增加其与细菌蛋白结合力

、阿司匹林防止血栓形成的机制是(  C  )

A  激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成     

B  抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成  

C  抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成  

D  抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成  

E  激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成

65、解热镇痛药的抗炎作用机制是(  B  )    

A  促进炎症消散          B  抑制炎症时ＰＧ的合成    C  抑制抑黄嘌呤氧化酶    D  促进ＰＧ从肾脏排泄    E  激活黄嘌呤氧化酶

二、多选题

1、药物与血浆蛋白结合（ ADE   ）    

A  有利于药物进一步吸收      B  有利于药物从肾脏排泄    C  加快药物发生作用          D  两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象    E  血浆蛋白量低者易发生药物中毒

2、药物与血浆蛋白结合的特点是(  ABCDE)

A  暂时失去药理活性       B  具可逆性          C  特异性低         

D  结合点有限             E  两药间可产生竞争性置换作用 

3、去甲肾上腺素消除的方式是（  ACD  ） 

A.单胺氧化酶破坏           B.环加氧酶氧化      C.儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 

D.经突触前膜摄取           E.磷酸二酯酶代谢

4、关于去甲肾上腺素的描述，哪些是正确的(  ABD  ) 

A.主要兴奋a受体       B.是肾上腺素能神经释放的递质       C.升压时易出现双向反应 D.在整体情况下出现心率减慢   E.引起冠状动脉收缩

5、阿托品滴眼后可产生下列效应（ ACD   ）    

A  扩瞳    B  调节痉挛    C  眼压升高    D  调节麻痹    E  视近物清楚

6、患有青光眼的病人禁用的药物有(ABCDE)    

A  东莨菪碱    B  阿托品    C  山莨菪碱    D  后马托品    E  托吡卡胺

7、儿茶酚胺类包括( ABCD )    

A  肾上腺素    B  去甲肾上腺素    C  异丙肾上腺素    D  多巴胺    E  麻黄碱

8、可促进NA释放的药物是（ BCD   ）    

A   肾上腺素    B  多巴胺    C  麻黄碱    D  间羟胺    E  去甲肾上腺素

9、硫酸镁的作用包括( ABDE )    

A  注射硫酸镁可产生降压作用    B  注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用    

C  注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用    D  口吸硫酸镁有导泻作用    

E  口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用

三、名词解释

1.毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应。

2.首过效应：又称首过消除，指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。首过效应明显的药物不宜口服给药。

3.受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力而无在活性的药物。 受体激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的在活性的药物。 受体部分激动剂：与受体有较强的亲和力和较弱的在活性的药物。

4.竞争性拮抗药：与激动药互相竞争与受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用的药物。 非竞争性拮抗药：这类药物与受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，从而阻断激动剂 与受体结合。

5.恒比消除：每单位时间消除恒定比例的药量，这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。 恒量消除：每单位时间消除恒定数量的药物，是由于血药浓度超出消除能力的极限。

6.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱。肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强。

7.竞争型肌松药： 竞争性地阻断Ach对运动终板上N2胆碱受体的激动作用而致骨骼肌松驰的药物。 去极化型肌松药：激动运动终板上N2受体，使突触后膜持久去极化，从而阻断Ach对N2受体的激动作用，致使骨骼肌松驰的药物。

8.调节麻痹：由于睫状肌上的M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体变得扁平，曲光度变小，视近物不清，这种现象被称为调节麻痹。调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，曲光度增加，视远物模糊，这种现象称调节痉挛。

四、填空题

1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是  P450      ，与    NADPH（辅酶Ⅱ）    形成一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是   苯巴比妥     ，当与双香豆素使用时，可使后者的    抗凝血   作用减弱。

2、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别 

是    减弱   和  增强    ，其作用改变的机理分别是  苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢   和  保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加   。

3、去甲肾上腺素特异性拮抗剂是酚妥拉明或酚苄明    。毛果芸香碱特异性拮抗剂是   阿托品等M受体阻断药   。

4、易逆的胆碱酯酶抑制药为   新斯的明   、  毒扁豆碱    难逆的胆碱酯酶抑制药为   有机磷酸酯类如敌百虫  。

5、阿托品中毒的解救药有   毛果芸香碱    、  新斯的明     和   毒扁豆碱    。阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，如过量而引起阿托品中毒可用   毛果芸香碱     来对抗，而不宜用  新斯的明      和    毒扁豆碱   解救。

6、骨骼肌松驰药分   去极化型肌松药    和  非去极化型肌松药    二类型，前者的代表药是   琥珀胆碱   ，后者的代表药是  筒箭毒碱    。

7、阿托品和异丙肾上腺素共同的临床用途是    抗休克    和   房室传导阻滞    。

8、异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是  激动支气管平滑肌β2受体     ，常见的不良反应是  心律失常和耐受性     。 

9、小剂量多巴胺主要激动   ＤＡ    受体，使肾、肠系膜、脑及 冠脉血管扩；而大剂量时则可激动  a    受体，使血管收缩。 

10、肾上腺素临床用于   心跳聚停    、   过敏性休克    、   支气管哮喘和其它速发型变态反应性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿    和   与局麻药配伍和局部止血     

五、简答题

1. 简述毛果芸香碱对眼睛的作用及如何产生作用？毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压和调节痉挛。（1）缩瞳：瞳孔括约肌M-R激动→括约肌收缩→瞳孔缩小。瞳孔扩大肌α-R激动 →扩大肌收缩→瞳孔扩大。（2）降低眼压：P →MR →缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于进入血循环→  眼压降低。（3）调节痉挛：P →MR →睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→视近物清楚，远物模糊→调节痉挛。

2.  去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么? 毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时，毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它是通过抑制Ach活性而起作用，因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱，毒扁豆碱对眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用。

3、静脉注射肾上腺素对动脉血压有何影响？原因？静脉注射肾上腺素后，开始血液中浓度较高，对心脏和α受体占优势的血管发生作用，使心跳加快，心肌收缩力加强，心输出量增多，皮肤、肾和肠胃等脏血管收缩，所以血压升高。随着血中肾上腺素的代谢，其浓度逐渐降低，对α受体占优势的血管作用减弱，而对β受体占优势的骨骼肌、肝脏、冠脉血管发生作用，使之扩，引起血压下降。最后肾上腺素逐渐消失，血压也逐渐恢复正常。

4、过敏性休克的首选药是什么？原因？过敏性休克的首选药是肾上腺素。过敏性休克是由于小血管扩和毛细血管通透性增加而引起的血压下降、支气管痉挛和粘膜水肿出现的呼吸困难。肾上腺素能减少组胺释放，迅速缓解喉水肿及支气管平滑肌痉挛，缓解过敏症状。

5、简述吗啡用于心源性哮喘的机制。机制是：(1)扩外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷  (2)镇静作用  消除不良情绪,减轻心脏负荷  (3)降低中枢对CO2的敏感性,缓解急促、表浅的呼吸。

6、试述阿斯匹林的不良反应。(1)胃肠道反应，常见上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血。 (2)凝血障碍，可使出血时间延长。 (3)变态反应,荨麻疹和哮喘最常见。  (4)水酸反应，每天5g以上，可致恶心、眩晕、耳鸣等。 (5)肝肾损害，表现肝细胞环死、转氨酶升高、旦白尿等。

7、阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？

8、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同？ 

（1）镇痛强度与性质：吗啡具有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。消除有疼痛引起的焦虑、紧、恐惧情绪，还显著提高对疼痛的耐受力。阿司匹林仅有中等程度镇痛作用，对严重创伤性剧痛及脏、平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛有良好镇痛作用。

（2）镇痛机理：吗啡镇痛作用部位是脊髓罗氏胶质区、丘脑侧核团、脑室与导水管周围灰质的阿片受体（κ、μ与δ受体）。阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，阻止炎症时PG合成，但也不排除部分地通过CNS而发挥镇痛作用。

（3）应用：吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛，因有成瘾性不用于慢性疼痛。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感与成瘾性，应用广。下载本文