【药品名称】

通用名：注射用盐酸头孢吡肟

商品名：马斯平

【生产企业】

百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司

【成份】

盐酸头孢吡肟

【作用与适应症】

本品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染 (肺炎和支气管炎) ，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染 (包括肾盂肾炎) ，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染 (包括腹膜炎和胆道感染) ，妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。

怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。

【规格】

按头孢吡肟(C₁₉H₂₄N₆O₅S₂)计0.5g1.0g。

【用法用量】

本品可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。

本品的给药剂量和给药途径随致病微生物的敏感性、感染严重程度、肾功能以及患者的生理状况的不同而有所改变。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天；轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。

2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量 (即每次2克剂量) 。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次 (中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次) ，疗程与成人相同。

2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。

儿童深部肌肉注射的经验有限。

对肝功能不全患者，无调节本品剂量的必要。

对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于 (含) 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下：

头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68％药物可被清除。血液透析患者的马斯平剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。

尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。

静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。

静脉注射给药时，应先使用灭菌注射用水、5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液将本品溶解，配好的溶液可直接注射到静脉中，在3-5分钟内注射完毕，如果患者正在滴注和本品可以配伍的液体，也可以配好的溶液注射到输液装置的导管中。

静脉滴注时，可将本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5％或10％葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。

肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群 (如臀肌群或外侧股四头肌) 注射。

术前预防性给药 (成人)

进行腹腔手术的患者在术前给予本品，预防术后感染发生，推荐剂量如下：

在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g (经30分钟滴注完毕) 。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。

【副作用与不良反应】

通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，搔痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。

偶有肠炎 (包括伪膜性肠炎) 、口腔念珠菌感染报告。

包括注射用头孢吡肟 (马斯平) 在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD，Clostridium difficile associated diarrhea) 的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生的毒素A和B是导致艰难梭菌相关腹泻 (CDAD) 发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率的升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CADA的可能性。曾有文献报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CADA鉴别时需要认真了解患者的病史。

一旦怀疑或者确认患者发生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素 (对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外) 。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白，使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。

与本品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶 (ALT和/或AST) 升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。

头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱 (胆汁淤积) 和血细胞减少。

【禁忌】

本品禁用于对头孢吡肟或L－精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β－内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。

【注意事项】

使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他b－内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。

广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。

与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。

本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。

对肾功能不全（肌酐清除率￡60ml/min）的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。

本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。与其他的抗微生物一样，长期使用本品可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此，必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染，应该采取适当的措施。

【药物相互作用】

和多数β－内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。

【包装】

注射用玻璃瓶装，1瓶/盒

【药物分类】

头孢菌素