大黄属于苦、寒之品，归胃、大肠经，有利湿退黄的功效，可以配伍其它中药治疗肠道湿热积滞引起的痢疾，肝胆湿热蕴结引起的黄疸、尿赤等病症。

具有泻热通便功效，用于大便燥结，积滞泻痢，以及热结便秘、壮热苔黄等。与芒硝、厚朴、枳实等配伍。

解毒消痈功效，用于火热亢盛、迫血上溢，以及目赤暴痛，热毒疮疖等。配黄连、黄芩、丹皮、赤芍等同用。

用于产后瘀滞腹痛，瘀血凝滞、月经不通，以及跌打损伤、瘀滞作痛等。在使用时须配合活血行瘀的药物，如桃仁、赤芍、红花等同用。此外，大黄又可清化湿热而用于黄疸，临床多与茵陈、栀子等药配伍应用;如将本品研末，还可作为烫伤及热毒疮疡的外敷药，具有清热解毒的作用。

麻醉犬十二指肠给大黄煎剂，可使胆汁分泌增加，降低奥狄括约肌张力。同时大黄不仅促进胆汁分泌，并使胆红素和胆汁酸含量增加。人服用大黄煎剂15g，胆囊明显增大(B超测量)。与动物实验结果相符。

大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。

大黄对四氯化碳引起的肝损伤确有预防和治疗作用。体外实验证明，大黄煎剂对乙肝抗原(HBsAg)有明显的抑制作用，除去鞣质后作用减弱或消失，同时也证明大黄中意醌类和大黄素对HBsAg并无抑制作用。

采用乙醇造成的胃粘膜损伤模型实验表明，大黄煎剂1g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg都有明显保护胃粘膜的作用，还有提高胃壁前列腺素E2 (PGE2)的含量，防止乙醇对胃粘膜的损伤作用。

大黄对结肠的电活动有明显的兴奋作用，特点为群集性放电，峰电频率明显增快，幅度明显增高，收缩活动增强，阿托品可阻断大黄对结肠的兴奋作用。阻止结肠内水分吸收，加快结肠内溶物的排出而发挥其泻下作用。提示大黄泻下作用是通过肠管中M受体而发挥效应。

通过各种实验证明：大黄抗菌作用的机制在于：对细菌细胞核酸和蛋白质合成以及糖代谢的抑制作用；大黄煎剂及水、醇、醚提取物在体外对一些致病真菌有抑制作用；大黄煎剂对流感病毒有较强的抑制作用。

腹腔注射大黄酸、大黄素对黑色素瘤有较强抑制作用，大黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用，对肉瘤S180和艾氏癌皮下型无明显作用，大黄素对乳腺癌也有抑制作用，其作用机制主要是抑制癌细胞的氧化和脱氢。大黄酸对癌细胞的酵解也有抑制作用。

大黄对多种动物实验性炎症有明显的抑制作用。灌胃大黄煎剂能显著抑制巴豆油致急性渗出性炎症。

灌胃大黄醇提取物后，耳郭微循环(动脉和静脉管径)无明显影响，但可使血流速度变慢，有颗粒状红细胞聚积体出现，以微静脉内最明显，局部滴注不能改变肾上腺素引起的肠系膜微血管的收缩，对胃壁微动脉和微静脉亦无明显扩张作用，出现较明显的粒絮流，尤以微静脉为甚。大黄对微循环的影响主要是血流速度变慢，红细胞聚集，局部血液粘滞性升高而局部血管不扩张，因而局部止血过程加强。

对於实验性高胆固醇血症，大黄醇或水提取物可明显降低血清总胆固醇，石油醚提取物则无效。

家兔灌服大黄素、大黄酸30mg/kg，2—4小时后，尿量、排钠和排钾量达最高峰，比对照经明显增多。芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大贵素、大黄酸和芦荟大黄素对免肾髓质Na+、K+-ATP酶有较强的竞争性抑制作用。