大腹皮辛能行散，主入脾胃经，能行气导滞，为宽中利气之捷药。①用于湿阻腹胀，症见脘腹胀满，食少纳呆，恶心呕吐，大便泄泻，舌苔白腻，与藿香、厚朴等化湿理气药同用。②用于妊娠恶阻，症见恶心呕吐，神疲嗜卧，倦怠乏力等，与茯苓、半夏、砂仁等降逆止呕药同用，本品可降逆止呕。③用于饮食积滞，由于饮食不节、胃强脾弱、食伤脾胃，症见脘腹胀满，嗳腐吞酸，大便不爽等，可与山楂、麦芽等同用。
利水消肿大腹皮味辛，能开宣肺气而行水消肿，故有利水消肿的功效，①用于肾病性水肿，症见全身水肿，小便不利，可与茯苓皮、冬瓜皮、姜皮等同用。②用于湿脚气，可与木瓜、苏叶、槟榔、荆芥、乌药、陈皮、苏子、莱菔子、桑白皮、枳壳、沉香、生姜等同用，如大腹皮散。
驱虫作用大腹皮能刺激副交感神经，促进胃肠蠕动而致腹泻并能使心博变缓，血压下降及促进唾腺，汗液分泌。还能麻痹绦虫神经系统，故可驱绦虫。
免疫作用大腹皮水煎剂对小鼠溶菌酶含量有增高趋势，大腹皮水提液有较强的抗补体活性作用，但对脾指数和T细胞均无影响。
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