| 受体 |
| 定义 | 原理 | 分类 | 类型 | | | | | | |
| 一类存在于胞膜或胞内的特殊蛋白质，能特异性识别并结合胞外信号分子进而激活胞内一系列生物化学反应，是细胞对外界刺激产生相应的效应 | 识别和结合配体，触发整个信号传导过程 | 膜受体 | 离子通道型受体 | 组成 | 作用原理 | 家族 | 特点 | 位置及组成 | 代表 |
| 由多个亚基组成的多聚体，每个亚基具有2、4、5个跨膜域，亚基在胞膜上组装成环状、中间可通过离子的孔道 | 有受体与离子通道耦连的特点：离子通道型受体与配体结合，离子通道在数毫秒内打开，在胞内形成离子流和电效应，导致膜电位变化信息转导反应是一种快速反应，组要在神经系统突触反应中起控制作用 | Ⅰ型受体超家族 | 通过其胞外区域与配体结合 | 常存在于神经元和神经肌肉接头处，有α2、β、γ、δ五个亚基（40~58kD，各含4~5个长度不同的跨膜区域，第二跨膜区共同构成Na+通道内壁） | 烟碱型乙酰胆碱受体nAchR |
| 结合位点位于α亚基的N末端区域，每个亚基的胞外区域有糖基化位点，其中3个亚基的胞外段所共有的一组氨基酸在确定通道对离子选择性作用起重要作用 | 乙酰胆碱AchR |
| Ⅱ型及Ⅲ型受体超家族 | 组成受体的亚基均有6个跨膜区域，其中有两个跨膜区域的氨基酸组成具有高度同源性 受体与配体的结合部位在细胞膜 | 光受体、嗅神经受体（Ⅱ型）肌浆网膜上的Ca+通道（Ⅲ型） |
| G蛋白耦连受体 | 组成构造 | G蛋白 | 作用机理 |
| 均为一条多肽链构成的糖蛋白，由400~500个氨基酸残基组成，分为胞外、胞膜及胞三个区N末端：胞外区，多个糖基化位点 胞膜结构区：7个跨膜的疏水的α螺旋结构，氨基酸组成高度保守，各跨膜螺旋结构间有环状结构组成，共6个（胞外、胞内各三个）C末端：胞内区 跨膜区的α螺旋结构片段：受体与配体的结合部位，位于胞质内的、跨膜第五及第六区间的细胞内环侧是能被G蛋白识别的区域（受体被激活是将与G蛋白结合激活G蛋白） | 信号传导过程中，与受体耦连的并，能与鸟氨酸结合的一类蛋白质位于细胞膜质面，为可溶性的膜外周白，由αβγ三种蛋白亚基组成主要功能：通过其自身构象的变化激活效应蛋白，进而实现信号从胞外向胞内的传递G蛋白的下游的效应分子通常是离子通道或与膜结合的酶（腺苷酸环化酶） | G蛋白与受体分离（无活性）↓配体与相应受体结合,受体分子构象改变，与G蛋白α亚基结合位点暴露↓受体胞内部分与G蛋白α亚基接触并相互作用，α亚基构象改变，与GDP亲和力减弱，与GTP亲和力增强↓与GTP结合，G蛋白被激活进入功能状态并解体为与GTP结合的α亚基和β、γ二聚体↓与GTP结合的α亚基和β、γ二聚体沿细胞膜自由扩散，直接与位于细胞膜下游的效应蛋白作用并使其激活↓信号从胞外传递到胞内过程完成↓配体与受体结合解除，G蛋白α亚基分解其结合的GTP生成GDP，构象改变↓Α亚基与效应蛋白分离，重新与β、γ二聚体构成三聚体↓G蛋白回复到静息状态 |
| 酪氨酸蛋白激酶受体 | 组成构造 | 配体 | 作用机理 |
| 一类本身具有酪氨酸激酶活性的受体，一条多肽链构成的跨膜糖蛋白，N端位于胞外区，是配体的结合部位胞外区：500~850个氨基酸 C端：胞质内，含酪氨酸激酶功能区，氨基酸组成高度保守，包括结合ATP与结合底物两个区跨膜区：22~26个氨基酸 | 一些生长因子和分化因子，在参与细胞生长和细胞分化起重要作用 | 配体与受体结合，受体的胞外结构区域构象改变→受体C端酪氨酸残基迅速磷酸化，激活受体激酶→空间上形成一个或数个SH2结合位点，受体具有SH2结构区域的蛋白质结合使其激活→激活的蛋白质催化细胞内生化反应→完成信号从胞外向胞内传递 |
| 细胞内信使 |
| 定义 | 分类 | 作用机理 | 重要物质 | 组成 | 主要功能 |
| 受体被激活后在细胞内产生的、能介导信号传导的活性物质（第二信使） | cAMP信使体系 | 第一信使 →受体→G蛋白，AC→ATP生成cAMP→PKA游离出C亚基→蛋白底物磷酸化→细胞代谢反应 | 环磷酸腺苷（cAMP） | 细胞膜的腺苷酸环化酶AC在G蛋白的激活下，催化ATP脱去一个焦磷酸后的产物.cAMP可被特异的环核苷酸磷酸二酯酶迅速水解为5'-AMP失去信号功能 | 1.激活依赖cAMP的蛋白激酶A（PKA）使下游信号蛋白丝氨酸/苏氨酸残基的磷酸化被激活或钝化2.涉及对离子通道通透性的调节3.浓度升高，细胞内特异性蛋白质合成的进程加快，促进细胞分化 |
| AC | 1100个氨基酸组成的、分子量为150kD的糖蛋白，由2个大的疏水区域(M1、M2)及2个胞质区域（C1、C2）组成，每一疏水区域均跨膜6次，而胞质区域是ATP结合及酶活性的部位，其氨基酸组成高度保守 | 催化ATP生成cAMP（需G蛋白激活及Mg2+、Mn2+的存在） |
| PKA | 能被cAMP激活的蛋白激酶，具有催化亚基（C亚基）和调节亚基（R亚基）两部分组成的C2R2四聚体，分子量为160kD | 催化亚基能催化蛋白质上某些特定丝氨酸/苏氨酸残基的磷酸化，每个调节亚基则可与2个cAMP结合。当PKA与4分子的cAMP结合后，C亚基以单体的形式从PKA游离出来具有蛋白激酶活性通过使其蛋白底物磷酸化进一步调节细胞代谢反应 |
| cGMP信使体系 | GC催化GTP→cGMP→PKG | 环磷酸鸟苷（cGMP） | 鸟苷酸环化酶（GC）催化并水解GTP后形成，可被细胞中的磷酸二酯酶水解 | 激活cGMP依赖蛋白激酶G（PKG），使相应蛋白质磷酸化，引起细胞效应。在光信号传导中起重要作用。浓度升高可加速细胞DNA复制，促进细胞 |
| 鸟苷酸环化酶GC | 膜结合型GC：单次跨膜蛋白，机构上类似于酪氨酸激酶受体，膜外结构为受体部分，膜内为鸟氨酸环化酶催化域 | 1主要结合于胞膜上，可分布于高尔基复合体、线粒体等膜性结构2.常存在于心血管组织细胞、小肠、精子及视网膜杆状细胞 |
| 胞浆可溶型GC：由2个亚基组成，具有两个酶活性部位，可在NO、CO的作用下被激活 | 1游离在胞质中2.分布于脑、肺、肝等组织 |
| PKG | 二聚体，具有催化活性的亚基和具有结合cGMP活性的调节亚基组成 | 通过其磷酸转移酶作用，使自身磷酸化，通过抑制方式调节其自身活性，催化底物有：组蛋白，磷酸化酶激酶，糖原合成酶，丙酮酸激酶 |
| 二酯酰甘油\三磷酸肌醇信使体系 | PLC→PIP2→DAG+IP3→Ca2+信号系统 | PLC | 膜上特定的G蛋白激活磷脂酶C | 催化胞膜脂质内层的4,5-二磷酸酰肌醇水解，产生IP3和DAG |
| IP3 | 水溶性分子 | 从胞膜扩散至胞质与内质网膜上受体结合使膜上Ca2+离子通道开放，Ca2+从内质网释放入胞浆，启动细胞内Ca2+信号系统 |
| DAG | 脂溶性分子 | 留在胞膜，有Ca2+、磷脂酰丝氨酸时激活蛋白激酶C |
| PKC | 蛋白激酶C | 以磷酸化方式对多种胞内蛋白质进行修饰 |
| 钙离子/钙调节蛋白信使体系 | 特异性信号→细胞内钙库的钙通道开放 | 钙调蛋白CaM | 一条多肽链组成，分子量为16.7kD，哑铃型构象，每一个CaM可结合4个钙离子 | 1.细胞中Ca2+>10-6Mol/L时，无活性的CaM与钙离子结合改变构象激活靶蛋白或靶酶2.CaM可通过激活细胞膜上的Ca2+泵调节细胞内Ca2+浓度\ 1.神经细胞：胞膜钙通道开放 2.肌细胞：钙库钙通道及胞膜钙通道同时开放 |
| 信号传导与蛋白激酶 |
| 信号传导的特点 | 分子激活的类同性 | 蛋白质的磷酸化和去磷酸化 | JAK的激活需要其酪氨酸磷酸化；Fos的激活需要其丝氨酸和苏氨酸的磷酸化 |
| 级联式反应 | 各个反应相互连接 | cAMP蛋白激酶途径中活化的受体可作用于多个G蛋白，一个G蛋白可调节多个效应酶 |
| 通用性与特异性 | 通用性：一条信号传导途径可在细胞的多种功能效应中发挥作用 | cAMP途径不仅可介导胞外信号对细胞生长和分化产生效应，也可在物质调节和神经递质释放等方面起作用 |
| 传导途径的相互交叉 | 1.一条信号传导途径的成员可激活或抑制另一条信号传导途径 | 甲肾上腺素与受体结合，可通过钙离子-二酯酰甘油/三磷酸肌醇信使体系激活PKC，可因Ca2+浓度升高激活腺苷酸环化酶促进cAMP形成使PKA激活 |
| 2.不同信号传导途径可通过同一种效应蛋白或同一基因区彼此协调发挥作用，从而使细胞对信号进行更精确的相互制约和 | cAMP蛋白激酶途径与钙离子-二酯酰甘油/三磷酸肌醇信使体系均能使胞内的转录因子CREB磷酸化，通过活化的CREB与ＤＮＡ序列结合影响多种基因的转录 |
| 酪氨酸激酶PTK | 激活后可催化底物蛋白酪氨酸残基磷酸化的激酶 | 受体型PTK | 胞内域都有一个或几个转移的酪氨酸残基，与配体结合后起胞内域可发生自身磷酸化，活化的受体PTK进一步作用于ras蛋白、腺苷酸环化酶和多种磷脂酶底物 |
| 非受体型PTK（9个亚族） | JAK：含特殊的保守性结构域，在信号传导中起重要作用（SH2，SH3同源域） |
| 丝氨酸/苏氨酸激酶STK | 通过构象改变激活蛋白质，催化底物蛋白丝氨酸／苏氨酸残基磷酸化 | ＰＫＡ、PKC、PKG、CaMK、MAPK | |
