【药品名称】 

通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液

商品名：可乐必妥

英文名：Levofloxacin and Sodium Chloride Injection

汉语拼音：Zuoyangfushaxing Lvhuana Zhusheye

【成份】 

本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH调节剂，必要时添加）和注射用水。

化学名称： (S)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物

化学结构式：

分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O

分子量:

Cas No：,

【性状】本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】 

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；

2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；

7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。

【用法与用量】 

静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。

（塑料瓶的使用方法见说明书背面）

【不良反应】 

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【禁忌症】 

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】 

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。

2.肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率：>50ml/分      正常剂量

            20~50ml/分   首剂0.5g，以后每24小时0.25g

            10~19ml/分   首剂0.5g，以后每24小时0.125g

            <10ml/分     首剂0.5g，以后每24小时0.125g

3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。

【儿童用药】 

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

【老年患者用药】 

本品主要经肾脏排泄（参见"药代动力学"），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

【药物相互作用】 

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。

3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】 

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药：

（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；

（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；

（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

【药理毒理】 

1.药理作用：

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

2.毒理研究：

（1）急性毒性：经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。

（2）亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。

(3)慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及kg时均未出现毒性变化。

(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。

(5)器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。

(6)围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

(7)对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。

（8）光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm）,以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

【药代动力学】 

国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值

肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2β）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光，室温密闭保存。

【包装】塑料瓶装。

【有效期】36个月下载本文