视频1 视频21 视频41 视频61 视频文章1 视频文章21 视频文章41 视频文章61 推荐1 推荐3 推荐5 推荐7 推荐9 推荐11 推荐13 推荐15 推荐17 推荐19 推荐21 推荐23 推荐25 推荐27 推荐29 推荐31 推荐33 推荐35 推荐37 推荐39 推荐41 推荐43 推荐45 推荐47 推荐49 关键词1 关键词101 关键词201 关键词301 关键词401 关键词501 关键词601 关键词701 关键词801 关键词901 关键词1001 关键词1101 关键词1201 关键词1301 关键词1401 关键词1501 关键词1601 关键词1701 关键词1801 关键词1901 视频扩展1 视频扩展6 视频扩展11 视频扩展16 文章1 文章201 文章401 文章601 文章801 文章1001 资讯1 资讯501 资讯1001 资讯1501 标签1 标签501 标签1001 关键词1 关键词501 关键词1001 关键词1501 专题2001
GABA与GABA受体
2025-09-30 19:44:35 责编:小OO
文档
GABA与GABA受体

GABA,y-氨基丁酸,是脑内一种重要的抑制性氨基酸类神经递质,至少有4种互相变构的结合位点位于同一受体复合物上,且通过与GABA受体结合而发挥其生物学功能。根据其不同的药理学特征将其分为:GABA-A受体,GABA-B受体和GABA-C受体。GABA-A和GABA-C受体是离子型受体,而GABA-B受体则是代谢性受体。此外,GABA受体在脑病缺氧性疾病反面起到重要作用,与运动性中枢密切相关。

GABA明显升高是脑缺血损伤的敏感标志,增强其的含量则会抵抗缺血神经元的损伤。可由谷氨酸直接生成,也可由葡萄糖、丙酮酸及其它氨基酸作为前体来转化生成。GABA作为脊椎动物中枢神经系统中重要的神经递质,是通过与其受体的结合来实现。

GABA-A受体是由镶嵌于神经细胞双类脂原生质膜中的五个亚基(来自八个亚基族)组成的五边形异质性多肽类寡聚糖。广泛分布于整个神经系统,主要在后突触膜,小脑最高,海马次之。通过它的激活,使得氯离子通道开启,从而造成Cl-细胞内流,使得神经元超极化或去极化, IPSP而发挥作用。受GABA激动,受痉挛剂Bic竞争性抑制,而它的抑制则会造成印防己毒素型痉挛。与烟碱-乙酰胆碱受体(N-Ach-R)、甘氨酸受体(Gly-R)及谷氨酸受体(Glu-R)同属配体闸门离子通道家族。

GABA-B则存在于一些兴奋性和抑制性神经元的突触前后部位,小脑最高大脑皮层次之,通过GABA激活阳离子通道(Ca+、K+),受GABA和巴氯芬激动,受法氯芬抑制。对Bic等调节GABA-A受体的药物不敏感,可与Ca+、K+通道和G蛋白偶联。

GABA-C也与氯离子通道偶联,但对Bic和GABA-A受体特异性激动剂巴氯芬不敏感。受与GABA机构相似的化合物激动。

GABA-A和GABA-C受体都能形成配体门控氯离子通道,GABA-B受体则属于G蛋白偶联受体家族并相伴由Ca+、K+通道。其中GABA-A则是中枢神经系统内主要的抑制性受体,巴比妥类和苯二氮草类均可作用于GABA-A受体,发挥其镇静、催眠、抗惊厥的作用,在药理学上有很重要的地位。

 

                                                        动科二班

                                                         董小云下载本文

显示全文
专题