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28 种靶向药物用法和不良反应
2025-10-02 15:02:30 责编:小OO
文档
一网打尽:7 个癌肿 28 种靶向药物用法和不良反应

分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种做了简单总结。

首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:

1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。

3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。

除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。

非小细胞肺癌(NSCLC)

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
吉非替尼EGFREGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC

结膜炎、间质性肺病2003
厄洛替尼EGFR

PDGFR,c-Kit

既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)

间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常2004,$2414(25 mg)

埃克替尼EGFR既往化疗失败的 NSCLC

较轻2011
阿法替尼EGFR

HER-2、-4

NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌

肾损伤、QT 间期延长

2013,¥1.4 万(40 mg)

克唑替尼ALK

c-MET,RON

ALK 阳性 NSCLC

视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

2011,$1.2 万(200 mg)

色瑞替尼ALK

IGF1R

对克唑替尼耐药的 NSCLC

疲劳、肝毒性2015
乳腺癌

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
拉帕替尼HER-1、-2

HER2 阳性乳腺癌

肝毒性、LVEF 下降

2007,$3212(250 mg)

帕博西尼CDK-4、-6

HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

骨髓抑制、血栓2015
胃肠肿瘤

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
瑞格非尼VEGFR2,TIE

转移性结直肠癌,GIST

出血、高血压2013
阿帕替尼VEGFR2晚期胃癌出血,血小板降低2014
肾癌

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
索拉非尼VEGFR,DGFR

不能手术的肾癌、肝癌手足综合征、低磷血症2005,$2638(200 mg)

舒尼替尼VEGFR,DGFR

转移性肾癌,伊马替尼治疗失败的 GIST

全身乏力发热2006,$3473(12.5 mg)

帕唑替尼VEGFR-1、-2、-3,PDGFR,c-KIT

晚期肾癌,软组织肉瘤肝毒性、头发脱色2009,$1818(200 mg)

阿西替尼VEGFR-1、-2、-3,c-KIT

晚期肾癌高血压、血液高凝、胃肠穿孔2012,$7056(1 mg)

黑色素瘤

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
威罗非尼RAF V600E恶性黑色素瘤第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长

2011,$1.2 万(240 mg)

达拉非尼RAF  V600E恶性黑色素瘤第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病2013
曲美替尼MEK-1、-2

恶性黑色素瘤心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病2013
头颈肿瘤

靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格
凡德他尼EGFR,VEGFR甲状腺髓样癌QT 间期延长、缺血性脑血管事件

2011
卡博替尼VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3转移性甲状腺髓样癌动脉血栓事件、伤口裂开、高血压2012
乐伐替尼VEGFR晚期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌高血压、脑病2015
血液肿瘤

靶向药物分子靶点主要适用病种不良反应上市时间和价格
伊马替尼cr-Ablph(+) CLL,GIST

较轻2001,$1991(100 mg)

达沙替尼cr-Abl,src

ph(+) CLL/ALL,GIST

体液潴留(胸腔积液)2006,$2450(20 mg)

尼洛替尼cr-Abl,PDGFR,c-Kitph(+) CLLQT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。

2007
帕纳替尼cr-AblCML,Ph(+)ALL

肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄2012
博舒替尼cr-Abl

rc

ph(+) CLL血小板减少,肾衰,心衰2012
拉铁尼伯TK套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL

出血感染,肾毒性2013
IdelalisibI3K  delta复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤

肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎2014
鲁索利替尼JAK1-2骨髓纤维化血象减低2013,$1.14 万(5 mg)

NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。下载本文
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