1.药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括吸收、分布、代谢和排泄

等过程。

2.一级动力学消除：又称恒比消除，是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。

3.首关消除：口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物易被肝脏截留破坏（代

谢），进入体循环的有效药量明显减小。

4.不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

5.半数致死量（LD50）：能引起50%的实验动物出现死亡反应时的药物剂量。

6.成瘾性：一些品，用药时产生欣快感，停药后会出现严重的生理机能紊乱。

7.开-关反应：长期服用左旋多巴而产生的一种不良反应，表现为“开”时患者面部、口部、肢体等处多动，而“关”时突然转为强直不动状态，出现严重的帕金森症状。

8.金鸡纳反应：长期服用奎尼丁药物后出现的不良反应，主要表现为头痛.头晕.耳鸣.腹泻.恶心.视力模糊等症状。

二、简答题(每小题6分，5小题共计30分)

1.请比较苯二氮卓类和巴比妥类的作用及其机制的异同点。

答：作用相同点：苯二氮卓类和巴比妥类均具有镇静催眠、抗惊厥抗癫痫的作用。

作用不同点：苯二氮卓类还具有抗焦虑和中枢性肌肉松弛的作用。巴比妥类还具有麻醉作用。

作用机制相同点：两者均可通过促进GABA与GABAA受体的结合，使CL-内流增多，增强GABA的突触后抑制作用引起突触后神经元的超极化。

不同点：苯二氮卓类是通过增加Cl－通道开放的频率实现的，而巴比妥类则是通过增加Cl－通道开放的时间实现的。

2.解热镇痛药的分类及其代表药物有哪些?

答：常用的解热镇痛药根据对环氧酶的选择性分为非选择性COX抑制药和选择性COX－2抑制药；根据化学结构不同分为水杨酸类，苯胺类，吡唑酮类及其他有机酸类。各类的代表药分别是非选择性COX抑制药：水杨酸类-阿司匹林；苯胺类-对乙酰氨基酚；吡唑酮类-保泰松和其他有机酸类-吲哚美辛等。选择性COX-2抑制药：塞来昔布。

3.卡比多巴与左旋多巴合用，为何能增强左旋多巴的抗帕金森病作用？    

答：帕金森病是脑内多巴胺含量不足。左旋多巴约99%在外周脱羧，转变成多巴胺，使进入到脑内的量只有1%；卡比多巴能抑制外周多巴胺脱羧酶，使左旋多巴在外周脱羧减少，进入到大脑含量增加，故能增强左旋多巴的抗帕金森病作用。

4.论述利尿药的抗高血压机制。

答：用药初期：通过减少细胞外液容量及心输出量产生降压作用。

长期用药：①细胞外液容量仍有一定的减少；由于利尿作用的持续排钠，使血管平滑肌细胞内Na+浓度降低，导致平滑肌细胞内Ca2+浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱，血管舒张，血压下降。②另外，长期用药可诱导动脉壁产生扩血管物质。

5.吗啡为何能治疗心源性哮喘？

答：①能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解；②能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的前后负荷，有利于消除肺水肿；③其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，有利于心源性哮喘的治疗。

三、问答题(每小题10分，3小题共计30分)

1.试述阿托品的药理作用及临床应用。

答：药理作用：广泛，各器官敏感性不同：腺体   眼   平滑肌   心血管   中枢神经系统

（1）腺体：抑制腺体分泌

     唾液腺、汗腺、泪腺、支气管外分泌细胞、胃肠道腺体，引起口干、皮肤干燥等。

（2）眼：①扩瞳、松弛瞳孔括约肌，瞳孔扩大肌（NA能N支配）占优势。

        ②眼内压升高  阻碍房水回流入巩膜静脉窦→禁用于青光眼.眼内压高者。

　　　　     ③调节麻痹 睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→折光率减低→只适于看远物，看近物模糊不清

（3）平滑肌  松弛  对胆碱能N所支配的内脏平滑肌均有松弛作用。

     （4）心血管  ①心率  主要作用为加快心率

                ②传导 加快

                ③血管、血压治疗量无明显影响；大剂量扩血管，尤以皮肤血管明显

（5）CNS  兴奋、多言、幻觉、谵妄、麻痹

临床应用：制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药；用于严重的盗汗、流涎症。

              眼科：虹膜睫状体炎；检查眼底；验光配镜

解痉 适于各种内脏绞痛（胃、肠、膀胱刺激症状＞胆、肾）

              抗休克用于中毒性休克（流脑、菌痢等）

缓慢型心律失常

          解救有机磷酸酯类中毒

2.比较三类利尿药的作用特点、作用机制、作用部位、临床应用和主要不良反应。

答：（1）高效利尿药：起效快、作用强；主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部；为抑制Na+-K+-2Cl-共同转运子，影响了尿液的浓缩和稀释功能；

临床主要用于急性脑水肿和肺水肿，急慢性肾功能衰竭，加速某些毒物的排泄；

不良反应为电解质紊乱，久用可引起耳毒性，高尿酸血症，其它如恶心、呕吐等胃肠道反应。

（2）中效利尿药：作用温和而持久；主要作用于近曲小管近端Na+-Cl-共同转运子，        影响尿液稀释功能；

临床用于抗尿崩症、降血压；

不良反应为电解质紊乱，代谢变化(高血糖、高血脂,高尿酸血症)等。

   （3）低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管。如螺内酯为醛固酮受体的竞争性拮抗剂，作用弱、起效慢而持久。

临床与高效利尿药或中效利尿药合用可增强利尿效果并减少不良反应，久用可引起高血钾，长期应用有性激素样作用。

3.论述强心苷正性肌力作用特点及正性肌力作用机制。

答：正性肌力作用特点：① 使心肌收缩敏捷有力，舒张期相对延长。② 加强衰竭心脏心肌收缩力的同时，不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低，这与心脏射血充分，使室壁张力显著下降有关。③ 增加衰竭心脏的心输出量，但对正常人影响不大。

正性肌力作用机制：抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使细胞内Na+增加，又通过Na+-Ca2+双向交换机制，使Na+内流减少，Ca2+外流减少；或使Na+外流增多，Ca2+内流增多，使心肌细胞内Ca2+增多。因此强心苷可使心肌细胞内Ca2+显著增多，最终引起心肌收缩力的显著增强。下载本文