一、填空题（每空1分，共10分）：

1．法定处方系指              、              所收载的处方，具有法律的约束力。

2．用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作称为___________。

3．       是混合过程中物料混合均匀程度的指标。

4．散剂的CRH的测定可采用        和饱和溶液法。

5．煎膏剂收膏，其相对密度一般为       左右。

6. 供静脉注射用的乳剂的微粒大小一般应小于　　　　　。

7．除了毒剧药外，栓剂中的用药量一般为口服量的        倍。

8．胶剂干燥时，两面水分均匀散发，否则宜发生        现象。

9. 吸入气雾剂欲发挥全身作用，粒径最好为          。

二、判断题（对的划对号，错的划错号，并简要说明理由，每题1分，共10分）：

1．新药系指我国未上市销售的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症不属于新药的范畴。（  ）

2．含毒性药品的处方留存1年。（  ）

3．紫外线的穿透力强，可用于玻璃容器中的药物灭菌。（  ）

4．粉体的流出速度越大，粉体的流动性也越好。(   )

5．聚山梨酯－80可以用于静脉注射给药。（   ）

6. 制备W／O型乳剂软膏必须水相加入油相。(    ) 

7．填充小剂量的药粉，尤其麻醉、毒性药物，应先用适量的稀释剂（如乳糖、淀粉）稀释一定的倍数，混匀后填充。（  ）

8．水丸“起模”应选用黏性强的极细粉。 （  ）

9. 高分子囊材胶凝的过程中，浓度越低可胶凝的温度上限越高。(    )

10．如果某药的生物半衰期随剂量的增加而增加表明该药在体内为一级消除。（   ）

三、单选题（每题1分，共25分）：

1．卫生学标准要求，糖浆剂中每毫升细菌数不得超过（  ）

A.1000个      B.500个        C.100个        D.10个

2. 《中国药典》六号筛相当于工业用筛目数是：(     )

A．140目                             B．120目 

C．100目                             D．80目 

E．以上都不对

3．下列关于散剂的优点叙述不正确的是(    )

A．具有较大的比表面积，因此起效快，疗效迅速。

B．适用人群广泛，相比丸剂、片剂更适于服用，尤其适用于儿童。

C．对外伤有保护作用，而且有吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。

D．散剂中不含液体，故相对来说比较稳定。

4．下列关于糖浆剂的叙述，正确的是（   ）

A．单糖浆的浓度为85%（g.g-1）

B．热溶法配制糖浆时，加热时间一般应在30分钟以上，以杀灭微生物

C．糖浆剂的制法有热溶法、冷溶法、混合法等。

D．糖浆剂中含较多的糖，易染菌长霉发酵，故多采用热压灭菌。

5．增加药物溶解度的方法不包括（     ）

A．制成可溶性盐  B．加入助溶剂  C．加入增溶剂  D．升高温度

6．对高分子溶液性质的叙述中错误的是（     ）

A．有陈化现象 B．有电泳现象 C．有双分子层结构 D．有絮凝现象

7．乳剂的类型主要取决于（     ）

A．乳化剂的HLB值    

B．乳化剂的量

C．乳化剂的HLB值和两相的量比     

D．制备工艺

8．对高分子溶液性质的叙述中错误的是（     ）

A．有陈化现象 B．有电泳现象 C．有双分子层结构 D．有絮凝现象

9．即可作稀释剂又可作干燥黏合剂的的是（    ）

    A．糖粉  B．微晶纤维素  C．淀粉   D．硫酸钙

10. 下列哪个不是片剂黏冲的原因（    ）

A．压力过大          B．冲模表面粗糙

C．颗粒含水过多      D．润滑剂用量过少

11．下列（　　）需要加入抑菌剂

A．药物的灭菌溶液  　　　　　B．药物的灭菌粉末  

C．无菌操作眼用溶液 　　　　 D．脊椎腔注射液

12．一般输液剂从灌封到灭菌，应在（    ）内完成。

A．2h　　　　B．4h　　　　C．8h　　　　D．12h

13．下列引起皮肤水合作用最强的基质是（  ）

A.凡士林   B. W／O型  C. O／W型  D. PEG

14．下列关于栓剂特点的叙述中，错误的为（      ）

A. 栓剂可发挥局部作用和全身作用。

B. 栓剂作用的影响因素较口服制剂少。

C. 栓剂吸收的药物中有50～70%不经过肝脏。

D. 栓剂中吸收的药物受破坏较小，因而用药量少。

15．下列药物中可以制成胶囊剂的是（   ）

A．颠茄流浸膏     B．三七粉      C．陈皮酊   D．水合氯醛

16. 易风化药物可使胶囊壳（   ）

A．变脆破裂       B．溶化        C．变软     D．相互粘连  

17．下列关于水蜜丸的叙述中，错误的是  （    ）

A．水蜜丸是药材细粉以蜜水为黏合剂制成的

B．它较蜜丸体积小、硬度大，易于服用

C．更适于补益药处方及湿热地区制丸

D．其制法多采用塑制法和泛制法

18．除另外规定外，颗粒剂的含水量一般不得过（      ）

A. 8.0%      B. 10.0%      C. 2.0%       D. 5.0%

19．β—环糊精与挥发油制成的固体粉末为(      )         

A．固体分散体    B．包合物     C．脂质体     D．微球

20. 固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是(      )

A．无定型>微晶态>分子状态        B．分子状态>微晶态>无定形  

C．微晶态>分子状态>无定形        D．分子状态>无定形>微晶态

21. 下列哪中材料制备的固体分散体具有缓释作用(      )

A．PEG       B．PVP        C．EC        D．胆酸

22．关于药物动力学研究内容的叙述错误的是（　　　）

A．建立药物动力学模型             B．设计给药方案    

C．定量解释药剂的内在质量         D．药物的体内生物转化机制

23．关于药物动力学一级速度过程的特点叙述错误的是（　　　）

A．半衰期与剂量无关 

B．单剂量给药的AUC与剂量成正比    

C．任意时刻药物的转运速度是恒定的        

D．单剂量给药后尿药排泄量与剂量成正比

24．关于临界相对湿度(CRH)的叙述,正确的是（ ）

A．药剂的CRH值愈大，愈不易吸湿     

B．药剂的CRH值愈大，亲水性愈强

C．药剂的CRH值不因制剂工艺改变而改变

D．剂的生产和贮存环境应控制在CRH以上

25．某药按一级反应速度降解，反应速度常数为：K25℃= 2.0×10-6 （h-1），该药于25℃分解10%所需时间为（ ）

A．5.5年       B．2年　　　C．1.5年       D．6.0年

四、多选题（每题1分，共10分）：

1．中药药剂工作的依据包括（     ）

A.药典     B.局颁药品标准    C.制剂教科书

D.地方药品标准    E.制剂手册

2．下述方法属于湿热灭菌法的是（     ）

A.煮沸灭菌法        B.甲醛蒸气熏蒸灭菌法

C.热压灭菌法        D.流通蒸气灭菌法

3. 宜采用单独粉碎的药物有（     ）

A．含矿类较多的粘性药物  B．含脂肪油较多的药物  C．贵重细料药  

D．刺激性药物     E．含毒性成分的药物

4．根据Stokes定律，提高混悬剂稳定性的措施是（     ）

A．降低药物粒度

B．增加药物的溶解度

C．增加分散介质的粘度

D．增加分散相与分散介质的密度差

E．增加药物的表面积

5．对乳剂的叙述正确的是（     ）

A．乳滴大小一般在0.1~10μm之间

B．分层越快越不稳定

C．易受外界因素及微生物作用而酸败

D．絮凝是不可逆的

E．乳剂属热力学不稳定体系

6. 下列可用除去或杀灭热原的是（　　）

A．180℃，干热4h　　B．高锰酸钾溶液　　C．超声法　　D．活性炭吸附

E．200℃，干热灭菌30分钟

7．在软膏剂中添加表面活性剂的主要目的是（     ）

A.增加基质吸水性、可洗性     B.增加皮肤润湿性、促进渗透

 C.改变药物的分配系数、帮助分散  D.作乳化剂制备乳剂型基质

E.作增溶剂增溶尼泊金以增强防腐作用

8．下列丸剂中需作溶散时限检查的是（     ）

A．水丸  B．糊丸  C．水蜜丸  D．蜡丸  E．浓缩丸

9. 下列有关颗粒剂的叙述，正确的是（      ）

A.湿颗粒的干燥温度一般以90℃～100℃为宜     

B.干燥后的颗粒应过筛整粒，以筛除粗大颗粒和细粉，使颗粒均匀

C.湿颗粒干燥时，应逐渐升温

D.处方中的挥发性成分一般宜溶于适量乙醇中，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭闷吸后包装

E.处方中挥发性成分可制成β—CD包合物后混入颗粒中

10．需要测知反应级数才可用于预测药物有效期的加速试验法包括（　  ）

A．经典恒温法   B．初均速法 C．温度系数法 

  D．活化能估算法  E．台阶型变温法

五、简答题（共7题 35分）：

1．中药新药研制应怎样正确选择药物剂型？

2．制粒的目的？

3．糖浆剂产生沉淀的原因及解决方法？

4. 表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？

5. 制备蜜丸时，为什么对蜂蜜进行炼制?怎样决定和药的蜜温?

6. 简述药物微囊化后的主要特点。

7. 简述一级速度与零级速度过程的区别?

六、计算题（共2题20分）：

1. 栓膜标示量为2g，将药物0.5g与可可豆脂相混合注入栓膜中，测得栓剂的重量为2.2g，若此药物在该栓膜中制备栓剂栓剂20枚，内含药物1.0g，需可可豆油多少？

2．某患者体重60kg，以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度和滴注6小时的血药浓度各为多少？（t1/2＝3.5h，V=2L/kg）

七、论述题（共4题40分）：

1. 用stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？

2. 片剂常用辅料的分类及作用？

3. 影响药物透皮吸收的因素是什么? 

4．中药制剂稳定性考察方法有哪些？各有什么特点？

试题答案

一、填空题:

1．《中国药典》、《部颁药品标准》。

2．消毒。

3. 混合度。

4. 粉末吸湿法。

5．1.4。

6. 1μm。

7．1.5-2.0。

8．塌顶。

9. 1～0.5μm。

二、判断题：

1. ×，已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症也属于新药的范畴。

2．×，应保留2年。

3. ×，紫外线的穿透能力弱，普通玻璃又可吸收紫外线，故玻璃容器内的药物不能采用此法灭菌。

4．√。

5．×，吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射，卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。

6．√。

7．√。

8. ×， 水丸“起模”应选用黏性适宜的药粉起模，如黏性过大，加水后易黏成团块；黏性过小或无黏性，药粉松散不易成模。

9．× 浓度增加促进胶凝，温度升高不利于胶凝，高分子囊材胶凝的过程中，浓度越高可胶凝的温度上限越高。

10．×，生物半衰期随剂量的增加而增加零级速度过程的特征，故错。

三、单选题：

1．C   2. C   3．B  4．C  5．D  6．B  7. C  8. B  9. B  10. A

11. C  9. 12  13. A  14. D  15. B  16. C  17. D  18. D  19. B  

20. D  21. C  22. D  23. C  24. A  25. D  

四、多选题：

1．AB  2．ACD  3．CDE  4. ACD  5. ABC  6. ABCD  7. ABCD  8. ABCDE

9. BCDE  10. AE  

五、简答题：

1．中药新药研制应怎样正确选择药物剂型？

（1）根据临床用药要求选择药物剂型；

    （2）根据药物本身的性质选择药物剂型；

    （3）根据“三小”、“五方便”的要求选择药物剂型；

（4）综合生产条件确定药物剂型。

2.制粒的目的？

（1）改善流动性

（2）防止各成分的离析

（3）防止粉尘飞扬及器壁上的粘附，制粒后可防止环境污染与原料的损失，有利于GMP的管理

（4）改善片剂生产中压力的均匀传递

（5）调整堆密度，改善溶解性能

（6）便于服用，携带方便，提高商品价值等。 

3．糖浆剂产生沉淀的原因及解决方法？

糖浆剂产生沉淀的原因：药材中的细小微粒或杂质，精制处理不当；贮存中药液所含高分子胶态粒子“陈化”，聚集沉淀；提取液中某些成分加热时溶解而冷却后逐渐沉淀析出；药液PH变化，某些成分沉淀析出。

解决方法：强化精制措施、加入乙醇沉淀、热处理冷藏滤过、加表面活性剂增溶或高速离心等。

4. 表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？

表面活性剂分为阴离子型、阳离子型、两性离子性和非离子性。

阴离子型：肥皂类，有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂； 硫酸化物，主要用作外用软膏剂的乳化剂磺酸化物，广泛用作洗涤剂。

阳离子型，因此主要用于杀菌和防腐。 

两性离子型，两性表面活性剂在碱水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有良好的起泡、去污作用。

非离子型，毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。

5．制备蜜丸时，为什么对蜂蜜进行炼制?怎样决定和药的蜜温?

炼制蜂蜜的目的是为了除去杂质，降低水分含量，破坏酶，杀死微生物，减强黏合性等。

一般处方用热蜜和药。如处方中含有多量树脂、胶质、糖、油脂类的药材，黏性较强且遇热易熔化，加入热蜜后熔化，使丸块黏软，不易成型，待冷后又变硬，不利制丸，服用后丸粒不易溶散，故此类药粉和药蜜温应以60℃～80℃为宜。又如若处方中含有冰片、麝香等芳香挥发性药物，也应采用温蜜。若处方中含有大量的叶、茎、全草或矿物性药材，粉末黏性很小，则须用老蜜，趁热加入。

6. 简述药物微囊化后的主要特点。

药物微囊化以后，具有许多应用特点：可以提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感，防止药物胃内失活，减少对胃的刺激性，减少复方的配伍变化，制成微囊使药物具有控释或靶向作用，控制药物的释放，将药物浓集于肝或肺部等靶区，降低毒副作用，提高疗效。可改善某些药物的物理特性(如流动性、可压性)，可使液态药物固体化。还可以将活性细胞或生物活性物质包囊，使在体内发挥生物活性作用，且具有良好的生物相容性和稳定性。

7．如果一个药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，则为一级速度过程；而零级速度过程中，药物的转运速度在任何时间都是恒定的。二者还有不同的特点：一级速度过程的①半衰期与剂量无关；②单剂量给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；③一次给药情况下，尿药排泄量与剂量成正比。而以零级速度过程消除的药物的生物半衰期随剂量的增加而增加。

六、计算题：

1．解：f＝0.5／2－（2.2－0.5）＝1.67

需要可可豆油的重量为20×2－1×20／1.67＝28.03g

2．解：根据已知条件，K0＝20×60＝1200mg/h，V＝60×2＝120L，t1/2＝3.5h

则，稳态血药浓度为：

滴注6小时的血药浓度为：

七、论述题：

1．用stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？

混悬剂中药物微粒与分散介质间存在密度差。其沉降速度可用Stokes定律描述：

ν＝g＝g      

为增加混悬剂的稳定性，降低沉降速度的方法：减小微粒半径；减小了微粒与分散介质间的密度差；向混悬剂中加入高分子助悬剂，在增加介质黏度的同时，也减小了微粒与分散介质间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

2．片剂常用辅料的分类及作用？

片剂常用的辅料按其用途分为：稀释剂与吸收剂、润湿剂与黏合剂、崩解剂及润滑剂。①稀释剂与吸收剂统称为填充剂，可增大片剂的体积，有利于片剂成型；降低浸膏的黏性，吸收挥发油、脂肪油或其他液体。②润湿剂、黏合剂可将药物细粉湿润、黏合制成颗粒，以便于压片。③崩解剂的作用是克服黏合剂的黏结力和压片所需的物理力，促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子，有利于药物的溶出。④润滑剂具有助流、抗黏附、润滑三种作用，能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力。

3．影响药物透皮吸收的主要因素有：

（1）皮肤条件：角质层薄、毛孔多或皮肤破损的部位易被药物穿透；皮肤温度升高，局部血循环加速，能增加药物的吸收；角质层含水量高时，局部组织肿胀面变得疏松，药物扩散的阻力减小，有利于药物透皮吸收。

（2）药物性质：小分子药物以及同时具有适当油溶性和水溶性的药物易透皮吸收。一般药物在基质中呈溶解状态的比混悬状态的吸收好，粒径小的药物比粒径大的药物吸收好。

（3）基质性质：基质类型会影响药物透皮吸收情况，一般药物的透皮吸收在乳剂基质中最快；调节基质的pH值，使药物的分子受增加也有利于药物穿透；能引起较强水合作用的基质，可使角质层含水量增加，有利于药物透皮吸收；基质与药物的亲合力弱有利于药物释放、吸收。

（4）附加剂：在基质中加入适量表面活性剂和穿透促进剂有利于药物透皮吸收。

4．中药制剂稳定性考察方法有留样观察法和加速实验法，其实验方法和特点如下：（1）留样观察法，将样品置于通常的室温贮存条件下，并记录室内温度与湿度，对该样品的考核项目逐项考察及记录，以开始考察的结果为0月结果，以后每月考察一次，依次记录结果通过与0月结果比较，以确定该产品的有效期。留样观察法试验条件与实际贮存条件一致，其结果能反映实际情况。中药制剂稳定性试验的结论应以留样观察法稳定性试验的结果为准。但由于费时较长，不能及时掌握药物质量变化的速度与规律，也不利于及时了解与纠正影响制剂稳定性的不良因素。

（2）加速试验法，能在较短的时间内预测产品在常温下的质量稳定性，预测产品的有效期，或进行的稳定性研究以筛选或改进处方、生产工艺和包装条件。①常规试验法 中药新药质量稳定性考察的技术要求中曾规定：中药新药初步稳定性试验可于37℃～40℃和相对湿度75%保存，每月考核一次，连续3个月，如稳定，相当于样品可保存2年。如果供试品在上述条件下不稳定，则应改进制剂处方、改良包装，或在包装容器中放置干燥剂等。②经典恒温法，经典恒温法的理论依据是Arrhenius指数定律，经典恒温法的加速试验温度一般是3～5个，每个温度需进行4个以上时间间隔的取样测定。此法较准确，但分析测定工作量大。③简化法，理论仍是基于化学动力学原理和Arrhenius指数定律。如减少加速试验温度数的方法（温度系数法、温度指数法），或减少取样次数的方法（初均速法、单测点法），或减化数据处理的方法（t0.9法，活化能估算法）等。尽管简化法的准确性可能有不同程度的降低，但其预测结果仍有一定的参考价值。④台阶型变温法，台阶型变温法结合恒温与变温方法，按台阶升温规律升温，工作量较经典恒温法明显减少，数据处理简单，并可达到一定的精确度。实验设计时需选择变温的起始和终了温度，以及升温的温度间隔。在起始温度下恒温加速一段时间，为一个恒温台阶。然后升高一个间隔的温度，再恒温一段时间，为另一个恒温台阶。可以设计多个恒温台阶进行加速试验，在每个台阶的开始及终了时分别取样分析。下载本文